Контрапаин-10, 20 мл

1. Общие сведения:

1.1 Контрапаин-10 (Kontrapainum-10).
Международное непатентованное наименование активной фармацевтической субстанции: нефопам.
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
1.2 Представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
В 1 мл препарата содержится 10.0 мг нефопама (в форме нефопама гидрохлорида), вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.
1.3 Препарат выпускают в стеклянных флаконах по 10 и 20 мл.
1.4 Препарат хранят по общему списку при температуре от плюс 5 °C до плюс 25 °C, в защищенном от света месте.
1.5 Срок годности - 2 (два) года от даты изготовления при соблюдении условий хранения. После вскрытия флакона препарат необходимо хранить при температуре от плюс 2 °C до плюс 8 °C, использовать в течение 2 недель. Не применять после истечения срока годности. Хранить в местах, недоступных для детей.
1.6 Условия отпуска - без рецепта ветеринарного врача.

2. Фармокологические свойства:

2.1 Нефопам, входящий в состав препарата, относится к неопиоидному, ненаркотическому анальгезирующему средству центрального действия.
2.2 Механизм действия нефопама заключается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов.
2.3 Нефопам проявляет антиноцицепгивную активность, путем снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил- D-аспартата на постсинаптическом уровне.
Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным антихолинергическим эффектом.
2.4 Интенсивность болевого синдрома снижается через 10-20 минут после внутримышечного введения, через 5-10 минут после внутривенного введения.
Период полувыведения составляет в среднем 5 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.
Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности.
2.5 Нефопам выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче.
2.6 Препарат по степени воздействия на организм относится к веществам мало-опасным (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).